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β-受体激动剂类药物的理化性质与用途

时间:2023-03-25 08:25:49来源:food栏目:食品快速检测 阅读:

 

β-受体激动剂类药物的理化性质与用途

[db:作者] / 2022-12-08 00:00

1.1.1 理化性质与用途

β-受体激动剂(β-agonists)属于苯乙醇胺类药物(phenethylamines,PEA),是儿茶酚胺、肾上腺素和去甲肾上腺素的化学类似物。其具有苯乙醇胺结构母核,在苯环上含有的取代基包括β-羟胺(仲胺)侧链,在侧链的取代基一般为-叔丁基、N-异苯基或N-烷基苯,可以与酸成盐。按照苯环上取代基的不同,可分为苯胺型(aniline-type)和苯酚型(phenol-type),而苯酚型β-受体激动剂又分为邻苯二酚型、间苯二酚型以及水杨醇型,基本结构如图1-1所示。其中,苯胺型由于含有芳伯氨基,具有中等极性,氨基基团常用于衍生化反应;苯酚型由于含有酚羟基,极性也较高。

图1-1 β-受体激动剂基本结构图

1.1.1.1理化性质

β-受体激动剂多为白色或类白色的结晶粉末,常以盐酸盐或硫酸盐形式存在。常见药物的理化性质见表1-1。

1.1.1.2用途

(1)治疗呼吸道疾病

β-受体激动剂也被称为β-肾上腺素能受体激动剂,在医学或兽医学临床上主要用于扩张支气管和增加肺通气量,可治疗支气管哮喘、阻塞性肺炎、平滑肌痉挛和休克等病症。根据β-受体激动剂在组织-选择性生理学范围的不同,将β-受体分为β1、β2两种。该类药物能与绝大多数组织细胞膜上β-受体发生作用。β-受体激动剂主要的药理作用表现为:松弛平滑肌;抑制炎性细胞释放介质;抑制胆碱酯能神经传递;降低血管通透性和减轻水肿的形成;增加黏液的清除等。其作用时限的长短取决于剂量的大小。β-受体激动剂对支气管、子宫和血管平滑肌的β2受体具有一定选择性,β-受体激动剂进入体内后与平滑肌表面的具有高亲和力状态的β2-肾上腺素能受体结合并相互作用,借助核苷酸耦合蛋白,激活腺苷酸活化酶,该酶将三磷酸腺苷转变成3,5-环磷酸腺苷(cAMP),cAMP在细胞内浓度增加,cAMP作为一种传递信使引起细胞内的蛋白激酶A的脱磷酸作用,并抑制肌球蛋白的磷酸化,使其轻链激酶的活性降低,刺激了细胞内的Ca2+泵,使细胞内的Ca2+排出细胞外,细胞内Ca2+浓度下降,造成细胞内粗细丝微细结构发生改变,导致肌节延长,使气道平滑肌松弛,从而达到支气管扩张的目的。同时还有较强的抗过敏和明显增强支气管纤毛活动的作用,并作用于溶酶体,促进黏液溶解,有利于痰液的排出。而β-受体激动剂的心脏效应是由于心脏β1和β2受体直接兴奋的综合作用,以及随后介导的代偿性血管扩张效应的结果。应用β-受体激动剂后,动脉血氧分压可下降或上升,取决于两种β-受体的综合效应。同时该类药物可引起广泛的代谢改变,主要表现为血K+浓度降低。

(2)再分配效应

β-受体激动剂在生物体内还具有“再分配效应”。通过对小鼠、牛、羊、猪等动物的大量研究发现,使用β-受体激动剂可以显著增加动物骨骼肌的重量,同时减少脂肪的重量,但对整体的体重没有显著的影响,且对不同性别、不同年龄段、不同种类的动物均有作用。通过“再分配”可使体内脂肪分解加强,血中游离脂肪酸增加,摄入的能量不再形成脂肪贮存于体内,而是立即为蛋白质的合成所利用,并抑制蛋白质分解和促使胰岛素释放和糖原分解加强,因此它具有营养重分配的作用。动物食入后,脂肪在体内沉积减少,且提高了体的瘦肉率和饲料转化率,并可以减少蛋白的分解。因而常被一些动物饲养者违法使用。

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